@techreport{oai:mie-u.repo.nii.ac.jp:00013268,
 author = {高娃, 阿栄 and Gaowa, Arong},
 month = {May},
 note = {application/pdf, 本研究では、経粘膜吸収促進剤である胆汁酸を用い上皮増殖因子受容体（EGFR）を標的とした抗がん剤EGFR2R-lyticハイブリッドペプチドの消化管吸収性を改善させることを目的とした。ペプチドと胆汁酸との静電的相互作用を利用した経口製剤を作製した。腸管モデル細胞Caco-2を用いた膜透過試験の結果、ペプチド単体と比べ経口製剤で膜透過性の有意な向上が見られ、さらに、皮下移植した担癌モデルマウスを用いた抗腫瘍効果試験の結果、経口製剤では抗腫瘍効果の増強が確認された。以上より、胆汁酸と組み合わせることで、腸管におけるペプチドの吸収効率を改善させ、経口投与後の薬効を向上させることができた。, The aim of this study was to improve the oral absorption of epidermal growth factor receptor (EGFR)-targeted hybrid peptide (EGFR2R-lytic) using bile acid as an absorption enhancer. The oral formulation of peptide was formed through the electrostatic interaction between the cationic peptide and anionic bile acid. In Caco-2 cell monolayers, absorption permeability of peptide from the peptide formulation was significantly increased compared with that of peptide alone. Furthermore, oral administration of peptide formulation to xenograft nude mouse showed significantly improved anti-tumor activity compared to free peptide. These results suggested that the bile acid is an effective absorption enhancer for improving the oral bioavailability and bioactivity of hybrid peptide., 2016年度～2017年度科学研究費補助金(若手研究(B))研究成果報告書, 16K18937},
 title = {腸管吸収促進剤を用いた分子標的化抗がん剤ハイブリッドペプチドの経口製剤化の検討},
 year = {2018},
 yomi = {ゴワ, アロン}
}