WEKO3
アイテム
Characteristics of Pemetrexed Transport by Renal Basolateral Organic Anion Transporter hOAT3
http://hdl.handle.net/10076/00016982
http://hdl.handle.net/10076/00016982446891b5-503c-4458-b9ea-0cbe3456eaa9
| 名前 / ファイル | ライセンス | アクション |
|---|---|---|
2015DM040 (1.1 MB)
|
|
| Item type | 学位論文 / Thesis or Dissertation(1) | |||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 公開日 | 2017-07-04 | |||||||||||
| タイトル | ||||||||||||
| タイトル | Characteristics of Pemetrexed Transport by Renal Basolateral Organic Anion Transporter hOAT3 | |||||||||||
| 言語 | en | |||||||||||
| 言語 | ||||||||||||
| 言語 | eng | |||||||||||
| キーワード | ||||||||||||
| 主題Scheme | Other | |||||||||||
| 主題 | pemetrexed | |||||||||||
| キーワード | ||||||||||||
| 主題Scheme | Other | |||||||||||
| 主題 | organic anion transporter | |||||||||||
| キーワード | ||||||||||||
| 主題Scheme | Other | |||||||||||
| 主題 | methotrexate | |||||||||||
| キーワード | ||||||||||||
| 主題Scheme | Other | |||||||||||
| 主題 | renal tubular secretion | |||||||||||
| キーワード | ||||||||||||
| 主題Scheme | Other | |||||||||||
| 主題 | drug interaction | |||||||||||
| 資源タイプ | ||||||||||||
| 資源タイプ識別子 | http://purl.org/coar/resource_type/c_db06 | |||||||||||
| 資源タイプ | doctoral thesis | |||||||||||
| アクセス権 | ||||||||||||
| アクセス権 | open access | |||||||||||
| アクセス権URI | http://purl.org/coar/access_right/c_abf2 | |||||||||||
| 著者 |
倉田, 朋彦
× 倉田, 朋彦
|
|||||||||||
| 抄録 | ||||||||||||
| 内容記述タイプ | Abstract | |||||||||||
| 内容記述 | Purpose: Pemetrexed transport by human organic anion transporters, hOAT1 (SLC22A6) and hOAT3 (SLC22A8), were characterized in comparison with methotrexate. Methods: Accumulation of pemetrexed and methotrexate in hOAT1- and hOAT3-expressing cells were evaluated. Pemetrexed and methotrexate were determined by HPLC. Kinetic parameters were calculated by Eadie-Hofstee plot. Results: When HEK-hOAT3 and -hOAT1 cells were incubated with 100 μM pemetrexed for 30min, pemetrexed was accumulated at 14- and 1.7-fold greater than that in control cells, respectively. Pemetrexed and methotrexate transport by hOAT3 was saturated at high concentrations with apparent Km values 28.2 μM and 76.6 μM, respectively. In addition, intrinsic activity (Vmax/Km) of pemetrexed and methotrexate transport by hOAT3 was 4.82 and 0.42 μl/min/mg protein, respectively, suggesting 11-fold higher transport of pemetrexed than methotrexate by hOAT3. Furthermore, loxoprofen, ibuprofen, pravastatin, and cefazolin, transport substrates of hOAT3, inhibited pemetrexed transport by hOAT3 with IC50 values, 34.2, 27.9, 76.3 and 650 μM, respectively. Conclusions: Pemetrexed is a superior substrate to methotrexate for hOAT3. Loxoprofen, ibuprofen, and cefazolin could cause drug-drug interactions when attaining high blood concentrations. | |||||||||||
| 内容記述 | ||||||||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||||||||
| 内容記述 | 本文 / Department of Clinical Pharmacy and Biopharmaceutics, Mie University Graduate School of Medicine | |||||||||||
| 内容記述 | ||||||||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||||||||
| 内容記述 | 6p | |||||||||||
| 書誌情報 |
発行日 2016-03-25 |
|||||||||||
| DOI | ||||||||||||
| 識別子タイプ | DOI | |||||||||||
| 関連識別子 | 10.2133/dmpk.DMPK-13-RG-042 | |||||||||||
| 権利 | ||||||||||||
| 権利情報 | (C) 2014 by the Japanese Society for the Study of Xenobiotics (JSSX) | |||||||||||
| フォーマット | ||||||||||||
| 内容記述タイプ | Other | |||||||||||
| 内容記述 | application/pdf | |||||||||||
| 著者版フラグ | ||||||||||||
| 出版タイプ | VoR | |||||||||||
| 出版タイプResource | http://purl.org/coar/version/c_970fb48d4fbd8a85 | |||||||||||
| 出版者 | ||||||||||||
| 出版者 | 三重大学 | |||||||||||
| 出版者（ヨミ） | ||||||||||||
| ミエダイガク | ||||||||||||
| 関係URI | ||||||||||||
| 関連名称 | http://doi.org/10.2133/dmpk.DMPK-13-RG-042 | |||||||||||
| 学位名 | ||||||||||||
| 学位名 | 博士(医学) | |||||||||||
| 学位授与機関 | ||||||||||||
| 学位授与機関識別子Scheme | kakenhi | |||||||||||
| 学位授与機関識別子 | 14101 | |||||||||||
| 学位授与機関名 | 三重大学 | |||||||||||
| 学位授与年月日 | ||||||||||||
| 学位授与年月日 | 2016-03-25 | |||||||||||
| 学位授与番号 | ||||||||||||
| 学位授与番号 | 乙医学第993号 | |||||||||||
| ノート | ||||||||||||
| 資源タイプ（三重大） | ||||||||||||
| Doctoral Dissertation / 博士論文 | ||||||||||||
